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高純度辛伐他汀心腦血管類藥物 目前常用工藝的改進需求
      間接甲基化法作為辛伐他汀合成的目前常用工藝，需要運用到一定數(shù)量的有機溶液丁基鋰，而丁基鋰是一種很活躍的試劑，操作不當?shù)那闆r下很容易出現(xiàn)嚴重的爆炸事故，威脅生產(chǎn)人員的人身安全。同時，辛伐他汀的間接甲基化合成法還需要在低溫條件才能夠進行，生產(chǎn)條件較為復雜。此合成法還存在著反應步驟多、反應所需時間較長、反應過程中底物轉(zhuǎn)化率較低、反應生產(chǎn)無需的副產(chǎn)物種類與數(shù)量較多、產(chǎn)成品純化較為困難等問題。

       為滿足辛伐他汀工業(yè)大規(guī)模生產(chǎn)要求，新工藝生產(chǎn)完成后的廢液比較容易回收，不會造成較為嚴重的環(huán)境污染，并且在反應過程中所需要的反應條件比較溫和。因此，高純度辛伐他汀心腦血管類藥物精制工藝進行一定的改進，在反應后不再使用水進行萃取，而是加入有機堿和反應生成的酸，形成絡合鹽后，在極性較低的溶劑中析出，然后過濾除去，避免了洛伐他汀保護物遇水分解而影響后反應。

高純度辛伐他汀心腦血管類藥物精制工藝研究新進展  全自動過濾洗滌干燥一體機 
      (1) 辛伐他汀銨鹽的制備
      利用全自動過濾洗滌干燥一體機將洛伐他汀硅烷化物降溫，然后加入一定量的吡咯烷鋰攪拌，再加入一定量的碘甲烷進行甲基化反應。確保反應完全，再加入適量的乙醚和水，調(diào)酸水洗萃取，然后蒸干溶劑。
      加甲醇溶解，在25～30℃下攪拌反應，HPLC檢測反應終點。反應完全后，加入乙酸乙酯，提取分層。有機層再用飽和鹽水洗滌一遍，加甲醇，攪拌滴加氨水，冷卻至5℃攪拌結晶。過濾、烘干得到辛伐他汀銨鹽。
      (2) 辛伐他汀的制備
      在全自動過濾洗滌干燥一體機中，將上一步驟合成得到辛伐他汀銨鹽分散懸浮于的二氯甲烷中，溫度在15℃至20℃之間加入的甲磺酸，在確保反應完全后，然后投入的固體碳酸氫鈉，活性碳過濾，蒸干二氯甲烷，然后加入乙醇升溫至55℃至60℃進行攪拌溶解，再加活性炭脫色過濾，45℃至50℃之間滴加水，降溫結晶過濾洗滌烘干，得到辛伐他汀成品。

       全自動過濾洗滌干燥一體機高純度辛伐他汀心腦血管類藥物精制工藝，反應步驟少，反應條件溫和，關鍵反應在常溫下進行，使用溶劑較少，減少了環(huán)境污染，且產(chǎn)品質(zhì)量較好，獲得了較好的經(jīng)濟效益和環(huán)境效益。同時反應收率也較高，質(zhì)量較為穩(wěn)定，在化學合成領域，是目前國內(nèi)制藥企業(yè)采用較多的精制提純工藝路線。

       過濾洗滌干燥一體機高純度辛伐他汀心腦血管類藥物精制工藝，反應步驟少，反應條件溫和，關鍵反應在常溫下進行，使用溶劑較少，減少了環(huán)境污染，產(chǎn)品質(zhì)量較好，獲得了較好的經(jīng)濟效益和環(huán)境效益。反應收率也較高，質(zhì)量較為穩(wěn)定，在化學合成領域，是制藥企業(yè)采用較多的精制提純工藝路線。